Mebucaïne® Dolo, comprimés à sucer
Spirig HealthCare AG
Composition
Principes actifs
Flurbiproféne.
Excipients
Isomalt (E953) 2034 mg/ comprimé à sucer, maltitol (E965) 427.5 mg/ comprimé à sucer, ponceau 4R (E124) 0.01 mg/ comprimé à sucer, jaune orange S (E110) 0.08 mg/ comprimé à sucer, acésulfame potassique, macrogol 300, hydroxyde de potassium, lévomenthol, arôme d'orange (contient limonène, citral et citronellol).
Information pour les diabétiques: 1 comprimé à sucer contient 2,5 g de glucides assimilables et est adapté aux personnes diabétiques.
Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité
Un comprimé à sucer contient 8,75 mg de flurbiprofène.
Indications/Possibilités d’emploi
Pour le traitement symptomatique de courte durée des pharyngites douloureuses.
Posologie/Mode d’emploi
Il faut faire bouger Mebucaïne Dolo, pendant qu'il se dissout, dans la bouche avec la langue afin d'éviter toute irritation de la muqueuse buccale. Le traitement doit être arrêté en cas d'irritations de la muqueuse buccale.
Posologie usuelle
Adultes et adolescents de plus de 12 ans
Comprimés à sucer: Laissez lentement fondre dans la bouche un comprimé à sucer toutes les 3 à 6 heures en cas de besoin. La dose journalière maximale est de 5 comprimés à sucer. Il est recommandé de ne pas utiliser Mebucaïne Dolo pendant plus de 3 jours sans avis médical.
Enfants de moins de 12 ans
Ne pas utiliser chez les enfants de moins de 12 ans.
Durée du traitement
Il convient d'utiliser la dose efficace la plus faible possible, pendant la durée la plus courte possible pour faire disparaître les symptômes. Les comprimés à sucer ne doivent pas être utilisés plus de 3 jours sans avis médical.
Patients âgés
Il n'est pas possible d'émettre des recommandations générales concernant la posologie chez les patients âgés car l'expérience clinique pour ce groupe de patients est encore limitée (voir chapitre «Mises en garde et précautions»).
Contre-indications
·Hypersensibilité connue au principe actif flurbiprofène, à l'acide acétylsalicylique, aux autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) ou à l'un des autres composants du médicament.
·Anamnèse de maladies allergiques (telles que bronchospasme, rhinite, urticaire) après la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens.
·Pendant le dernier trimestre de la grossesse (voir chapitre «Grossesse, Allaitement»).
·Enfants de moins de 12 ans.
·Maladie active ou antécédents d'ulcère gastrique ou duodénal, d'hémorragies gastro-intestinales, de colite sévère, d'hémorragies ou de troubles de l'hématopoïèse y compris celles associées à des traitements antérieurs par des AINS.
·Insuffisance cardiaque, rénale ou hépatique sévère (voir chapitre «Mises en garde et précautions»).
Mises en garde et précautions
Dans les situations suivantes, la prudence est de mise resp. la prise de Mebucaïne Dolo ne devrait avoir lieu que sous prescription médicale et sous surveillance médicale:
·Chez les patients souffrant ou ayant souffert par le passé d'asthme bronchique, la prise de flurbiprofène peut déclencher un bronchospasme.
·En cas de troubles gastro-intestinaux, d'anamnèse d'ulcère ou de maladie inflammatoire intestinale ainsi que de troubles de la fonction hépatique. Des hémorragies gastro-intestinales, des ulcérations ou des perforations peuvent survenir à tout moment, notamment chez les patients âgés, sans symptômes annonciateurs et en l'absence de tout indice dans l'anamnèse. Si l'une de ces complications rares venait à survenir, il faut immédiatement arrêter de prendre Mebucaïne Dolo.
·En cas d'hypertension.
·En cas d'insuffisance rénale. Des cas d'événements néphrotoxiques sous forme notamment de néphrite interstitielle, de syndrome néphrotique et d'insuffisance rénale, ont été rapportés en association avec l'utilisation d'AINS. L'administration d'AINS peut provoquer une insuffisance rénale soudaine due à la réduction dose-dépendante de la formation des prostaglandines. Les patients à risque sont ceux présentant une altération de la fonction rénale, cardiaque ou hépatique, les patients utilisant des diurétiques et les patients âgés. Ce risque est vraisemblablement plus faible lors de l'utilisation sur une courte durée de médicaments tels que Mebucaïne Dolo, que lors de l'administration d'AINS conventionnelle.
·En cas d'insuffisance cardiaque.
·En cas d'insuffisance hépatique.
·Effets hématologiques: Comme les autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, le flurbiprofène peut inhiber l'agrégation thrombocytaire et prolonger le temps de saignement.
·Pour des considérations médicales de principe, la prudence est particulièrement de mise chez les patients d'un âge avancé. Il est notamment recommandé d'avoir recours à la plus petite dose efficace chez les patients âgés infirmes ou chez ceux présentant un faible poids corporel, car chez les patients âgés, il faut s'attendre à une fréquence accrue d'effets indésirables des AINS, notamment d'hémorragies et de perforations gastro-intestinales pouvant avoir une issue fatale.
·Le risque d'hémorragies, d'ulcérations et de perforations gastro-intestinales augmente avec la dose d'AINS, chez les patients ayant des antécédents d'ulcère, notamment en cas de complications telles qu'hémorragies ou perforations (voir chapitre «Contre-indications»), ainsi que chez les patients âgés. Ce risque est vraisemblablement plus faible lors de l'utilisation sur une courte durée de médicaments tels que Mebucaïne Dolo que lors de l'administration d'AINS conventionnelle. Les patients ayant des antécédents de toxicité gastro-intestinale, notamment à un âge avancé, doivent signaler tout symptôme abdominal inhabituel (spécialement des hémorragies gastro-intestinales).
·En cas de lupus érythémateux disséminé (LED) et de collagénoses mixtes: les patients atteints de lupus érythémateux disséminé (LED) ou de collagénoses mixtes peuvent présenter un risque accru de méningite aseptique (voir chapitre «Effets indésirables»); Ce risque est vraisemblablement plus faible lors de l'utilisation sur une courte durée de médicaments tels que Mebucaïne Dolo que lors de l'administration d'AINS conventionnelle.
Des cas isolés d'aggravation d'inflammations dues à des infections (p.ex. le développement d'une fasciite nécrosante) ayant été décrits en relation temporelle avec la prise systémique de médicaments de la classe des AINS, le patient devrait consulter sans tarder son médecin en cas d'apparition de nouveaux signes d'infection, ou d'aggravation de tels signes, pendant l'utilisation de Mebucaïne Dolo. Il conviendra d'évaluer si l'instauration d'un traitement anti-infectieux par antibiotiques est indiquée.
Si les symptômes s'aggravent ou si de nouveaux symptômes venaient à apparaître, le schéma thérapeutique devra être réévalué et, le cas échéant, modifié.
·Effets cardiovasculaires et cérébrovasculaires: Chez les patients présentant des antécédents d'hypertension et/ou d'insuffisance cardiaque, une surveillance adéquate et une information des patients sont requises, car des cas de rétention liquidienne et d'œdèmes ont été rapportés en association avec un traitement par AINS.
·Effet sur le système nerveux: Céphalées induites par les analgésiques; en cas de prise prolongée d'analgésiques ou de doses dépassant les recommandations, des céphalées peuvent survenir. Celles-ci ne doivent pas être traitées par des doses plus élevées de ce médicament.
·Peau: De très rares cas de réactions cutanées sévères, dont certains d'issue fatale, incluant une dermatite exfoliative, un syndrome de Stevens-Johnson et une nécrolyse épidermique toxique, ont été rapportés en association avec la prise d'AINS (voir chapitre «Effets indésirables»). Il convient d'arrêter Mebucaïne Dolo dès les premiers signes d'une éruption cutanée, de lésions des muqueuses ou de tout autre signe d'hypersensibilité.
Il faut faire bouger le comprimé avec la langue dans la bouche pendant qu'il se dissout. Le traitement doit être arrêté en cas d'irritations de la muqueuse buccale.
Excipients
Les patients présentant la rare intolérance héréditaire au fructose / galactose, une malabsorption du glucose-galactose ou une déficience en sucrase-isomaltase ne devraient pas avoir recours à Mebucaïne Dolo.
Mebucaïne Dolo peut avoir un effet laxatif léger. La teneur calorique est de 2.3 kcal/g d'isomalt et de maltitol.
Mebucaïne Dolo contient les colorants azoïques ponceau 4R (E124) et jaune orangé S (E110), qui peuvent provoquer des réactions allergiques.
Mebucaïne Dolo contient un arôme avec du limonène, du citral et du citronellol. Limonène, citral et citronellol peuvent provoquer des réactions allergiques. En plus des réactions allergiques chez les patients sensibilisés, les patients non sensibilisés peuvent être sensibilisés.
Interactions
Il faut éviter l'administration concomitante de flurbiprofène avec les médicaments suivants:
·Acide acétylsalicylique (à moins que le médecin n'ait prescrit l'utilisation d'acide acétylsalicylique à faible dose – au maximum 100 mg par jour – pour la protection cardiovasculaire), car ceci peut augmenter le risque d'effets indésirables (voir chapitre «Mises en garde et précautions»).
·Autres AINS (y compris inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase 2): l'administration concomitante de deux AINS ou plus doit être évitée, car celle-ci peut être associée à un risque accru d'effet indésirables (voir chapitre «Mises en garde et précautions»).
La prudence est recommandée lors de l'administration concomitante de flurbiprofène avec les médicaments suivants:
·Anticoagulants oraux, dipyridamole, héparine: Par analogie avec les autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, un risque hémorragique ne saurait être exclu et le temps de saignement peut être allongé.
·Diurétiques, antihypertenseurs: Il faut s'attendre à une diminution de l'efficacité des diurétiques et des antihypertenseurs. Simultanément, leur toxicité rénale due à l'inhibition de la cyclo-oxygénase pourra être augmentée, notamment chez les patients insuffisants rénaux. (Les patients devront être suffisamment hydratés)
·Antidiabétiques oraux (sulfonylurées): Leur efficacité peut être renforcée par la flurbiprofène comme par d'autres AINS, augmentant ainsi le risque d'hypoglycémie. Les glycémies devraient être régulièrement contrôlées et, le cas échéant, la posologie des antidiabétiques devrait être modifiée.
·Antiagrégants plaquettaires et inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS): Risque accru d'hémorragies gastro-intestinales (voir chapitre «Mises en garde et précautions»).
·Alcool: Peut augmenter le risque d'effets indésirables, notamment d'hémorragies gastro-intestinales.
·Glycosides cardiotoniques (par exemple digoxine): Les AINS peuvent aggraver une insuffisance cardiaque, diminuer le débit de filtration glomérulaire (DFG) et augmenter le taux plasmatique de glycosides.
·Ciclosporine: Risque accru de néphrotoxicité.
·Corticostéroïdes: Peuvent augmenter le risque d'effets indésirables, notamment gastro-intestinaux (voir chapitre «Mises en garde et précautions»).
·Lithium: Les AINS peuvent augmenter la concentration plasmatique du lithium.
·Méthotrexate: Les AINS peuvent augmenter la concentration plasmatique du méthotrexate et donc ses effets toxiques.
·Mifépristone: Les AINS ne doivent pas être utilisés pendant les 8 à 12 jours suivant l'administration de mifépristone, car ils peuvent diminuer l'effet de celle-ci.
·Antibiotiques de la famille des quinolones: Des données issues d'expérimentations animales indiquent que les AINS peuvent augmenter le risque de convulsions associé aux quinolones. Les patients qui prennent des AINS et des quinolones peuvent donc présenter un risque accru de convulsions.
·Tacrolimus: Risque éventuellement accru de néphrotoxicité en cas d'utilisation concomitante d'AINS et de tacrolimus.
·Zidovudine: Risque accru d'hématotoxicité lors de l'utilisation d'AINS en association avec la zidovudine.
Grossesse, allaitement
Grossesse
Les données suivantes ne sont valables que pour le flurbiprofène pris par voie systémique. Il n'existe pas de données concernant l'utilisation de flurbiprofène sous forme de topique.
Premier et deuxième trimestre
Des études sur modèle animal n'ont pas mis de risque pour le fœtus en évidence. On ne dispose toutefois d'aucune étude contrôlée chez des femmes enceintes. Il est donc recommandé de ne pas utiliser Mebucaïne Dolo pendant les premier et deuxième trimestres de la grossesse.
Troisième trimestre
L'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut entraîner une fermeture prématurée du canal artériel de Botal et perturber le travail (inhibition des contractions utérines). Le flurbiprofène est contre-indiqué pendant le 3ème trimestre de la grossesse.
Allaitement
Le flurbiprofène passe à de très faibles concentrations dans le lait maternel.
Par mesure de précaution, le flurbiprofène ne doit pas être pris par les femmes qui allaitent.
Fertilité
Des données indiquent que les médicaments qui inhibent la cyclo-oxygénase/la synthèse des prostaglandines peuvent altérer la fertilité chez la femme par un effet sur l'ovulation. Cet effet est réversible à l'arrêt du traitement.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines
Aucune étude correspondante n'a été effectuée.
Effets indésirables
La liste ci-dessous des effets indésirables se rapporte aux effets survenus lors de l'utilisation du flurbiprofène sur une courte période aux doses recommandées pour les médicaments OTC. Lors du traitement d'affections chroniques sur une période prolongée, des effets indésirables supplémentaires sont possibles. Les effets indésirables observés avec le flurbiprofène sont répertoriés ci-dessous par classe de systèmes d'organes et par fréquence. Pour les effets indésirables, les classes de fréquences suivantes ont été définies:
Très fréquents: >1/10
Fréquents: >1/100, <1/10
Occasionnels: >1/1'000, <1/100
Rares: >1/10'000, <1/1'000
Très rares: <1/10'000
Fréquence inconnue (ne peut être déterminée sur la base des données disponibles)
Les effets indésirables suivants, survenus en relation avec le traitement par le flurbiprofène sous forme de comprimés à sucer ou de solution pour pulvérisation buccale, ont été observés lors des études cliniques:
Affections du système nerveux
Fréquents: céphalées, vertiges.
Occasionnels: somnolence.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquents: irritations de la gorge.
Occasionnels: aggravation d'un asthme, bronchospasmes, dyspnée, formation de vésicules oropharyngées, hypoesthésie pharyngée.
Affections gastro-intestinales
Très fréquents (13,6%): sensation désagréable dans la bouche (sensation de chaleur, de brûlure ou de fourmillements).
Fréquents: nausées, diarrhées, ulcérations de la muqueuse buccale, sécheresse buccale, douleurs oropharyngées.
Occasionnels: dyspepsie, vomissements, flatulences, distension abdominale, douleurs abdominales, constipation, glossodynie, dysgueusie, dysesthésie buccale.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Occasionnels: exanthème, diverses éruptions cutanées, prurit.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Occasionnels: fièvre, douleurs.
Affections psychiatriques
Occasionnels: insomnie.
Effets indésirables en relation avec le traitement par comprimés à sucer de 8,75 mg de flurbiprofène observés après l'introduction sur le marché (études cliniques, rapports spontanés):
Après l'introduction sur le marché, quatre études, incluant globalement plus de 5500 patients, ont été menées en Europe. Il a très souvent été fait état d'événements en rapport avec la sensation de goût.
D'autres événements fréquents étaient des céphalées, des douleurs abdominales, des diarrhées, des nausées et des ulcérations de la muqueuse buccale.
Des cas isolés d'effets secondaires sévères spontanés ont été rapportés, comprenant un cas d'hémorragie digestive chez un patient prenant également un autre AINS, deux rapports d'œdème de Quincke chez un patient sensibilisé à l'acide acétylsalicylique, et un cas isolé de bronchospasme.
Effets secondaires rapportés lors de l'utilisation du flurbiprofène en comprimés oraux (c'est-à-dire lors de traitements à une posologie plus élevée et/ou pendant une durée plus longue que celles indiquées pour les comprimés à sucer ou de solution pour pulvérisation buccale de flurbiprofène):
·Réactions cutanées (y compris de très rares cas de syndrome de Stevens-Johnson ou de syndrome de Lyell).
·Rares cas de réactions d'hypersensibilité pouvant comprendre:
·Réactions allergiques non spécifiques, fièvre, choc anaphylactique.
·Réactions respiratoires telles qu'asthme, aggravation d'un asthme préexistant, bronchospasmes ou dyspnée.
·Différentes réactions cutanées, telles que prurit, urticaire, purpura, angio-œdème et dans de rares cas, dermatoses exfoliatives et bulleuses (y compris nécrolyse épidermique et érythème polymorphe).
·Hémorragies gastro-intestinales et rarement ulcérations ou perforations.
·Rares cas de stomatite ulcérante.
·Très rares cas de troubles de la fonction hépatique (y compris hépatite, ictère cholestatique).
·Rares cas de dysfonction rénale (y compris néphrite interstitielle, syndrome néphrotique et insuffisance rénale).
·Rares réactions hématologiques (y compris anémie, augmentation du temps de saignement et très rares cas de thrombocytopénie, neutropénie, agranulocytose, anémie aplastique et anémie hémolytique).
Affections cardiaques
Fréquence inconnue: insuffisance cardiaque, œdèmes.
Affections vasculaires
Fréquence inconnue: hypertension.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
Surdosage
Il n'existe pas d'antidote spécifique contre le flurbiprofène.
Signes et symptômes
Chez la plupart des patients ayant pris des quantités cliniquement significatives d'AINS, les symptômes se limitent à des nausées, des vomissements, des douleurs épigastriques ou plus rarement à une diarrhée. Des acouphènes, des céphalées et des hémorragies gastro-intestinales sont également possibles. En cas d'intoxication sévère par des AINS, des signes de toxicité apparaissent aussi au niveau du système nerveux central et se manifestent par une obnubilation, occasionnellement une excitation, des troubles visuels, une désorientation ou un coma. Des convulsions peuvent aussi occasionnellement se produire. En cas d'intoxication sévère par des AINS, une acidose métabolique et un allongement du temps de prothrombine/INR sont possibles, probablement à cause d'interactions avec les facteurs de la coagulation circulant dans le sang. Une insuffisance rénale aigüe et une atteinte hépatique peuvent survenir. Une aggravation de l'asthme est possible chez les asthmatiques.
Traitement
Le traitement d'un surdosage doit être symptomatique et de soutien. Il faut veiller à assurer la liberté des voies respiratoires. Une surveillance de la fonction cardiaque et des signaux vitaux est nécessaire jusqu'à la stabilisation de ceux-ci. L'administration orale de charbon activé ou la réalisation d'un lavage gastrique peuvent être envisagées comme mesures thérapeutiques si le patient consulte dans l'heure qui suit la prise d'une dose potentiellement toxique. Une correction des électrolytes sériques doit être réalisée si nécessaire. Des convulsions fréquentes ou prolongées nécessitent un traitement par diazépam ou lorazépam par voie intraveineuse. Il convient d'administrer des bronchodilatateurs en cas d'asthme.
Propriétés/Effets
Code ATC
R02AX01
Mécanisme d'action
Le flurbiprofène est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) qui possède des propriétés analgésiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires. Ces propriétés résultent de la capacité du principe actif à inhiber la synthèse des prostaglandines.
D'après des études menées avec le test sur sang total, le flurbiprofène est un inhibiteur mixte COX-1/COX-2 avec une certaine sélectivité pour la COX-1.
Les études précliniques suggèrent que l'énantiomère R(-) du flurbiprofène et d'autres AINS apparentés pourraient agir sur le système nerveux central. Le mécanisme de cette action serait une inhibition, au niveau de la moelle épinière, de la COX-2 induite.
L'effet analgésique et anti-inflammatoire au niveau de la gorge apparaît 30 à 40 minutes après la prise d'un comprimé à sucer. L'effet persiste pendant 2 à 3 heures.
Une étude contrôlée contre placebo menée chez 505 patients a montré que l'administration unique de 3 pulvérisations de spray contenant du flurbiprofène entraînait une réduction statistiquement significative des maux de gorge, des douleurs à la déglutition et du gonflement dans la cavité pharyngée par rapport au placebo.
Spray et pastilles sont comparables en termes d'efficacité et de sécurité.
Pharmacodynamique
Aucune donnée disponible.
Efficacité clinique
Aucune donnée disponible.
Pharmacocinétique
Absorption
Le flurbiprofène est rapidement absorbé après la prise de comprimés à sucer contenant du flurbiprofène.
Distribution
La concentration plasmatique maximale est atteinte après 30 à 40 minutes. Elle est atteinte plus rapidement qu'avec la même dose de flurbiprofène prise par voie orale mais la concentration plasmatique est comparable. Le flurbiprofène est rapidement distribué dans l'organisme. Le taux de liaison du flurbiprofène aux protéines plasmatiques est élevé. Le flurbiprofène passe en très faibles quantités dans le lait maternel (moins de 0,05 µg/ml).
Métabolisme
Le métabolisme se fait pour l'essentiel par une réaction d'hydroxylation.
Élimination
L'élimination se fait par voie rénale.
La demi-vie d'élimination est de 3 à 6 heures.
Données précliniques
Il n'existe aucune donnée préclinique pertinente en dehors des informations déjà mentionnées aux chapitres «Mises en garde et précautions», «Grossesse/Allaitement» et «Effets indésirables». Au cours des études réalisées, le flurbiprofène n'a pas présenté de génotoxicité ni de cancérogénicité et ne s'est pas avéré irritant, sensibilisant ou phototoxique dans les formes galéniques testées (dermiques).
Rien n'indique que le flurbiprofène diminue la fertilité. Les effets toxiques sur la reproduction correspondent aux effets (secondaires à l'inhibition de la synthèse des prostaglandines) décrits pour les anti-inflammatoires non stéroïdiens.
Remarques particulières
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver dans l'emballage d'origine à une température ne dépassant pas 30 °C et hors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation
67880 (Swissmedic)
Présentation
Mebucaïne Dolo: Emballages cartonnés contenant 16 ou 24 comprimés à sucer [D]
Titulaire de l’autorisation
Spirig HealthCare AG, 4622 Egerkingen.
Mise à jour de l’information
Août 2021